原发醛固酮增多症治疗药物那些事儿

2017-1-16 来源：本站原创浏览次数：次

原发性醛固酮增多症（PA）是指因肾上腺皮质病变所造成的醛固酮（ALD）分泌增多,引起高血压、低血钾、相应靶器官损伤的临床综合征。PA是继发性高血压常见的原因,这种继发性高血压长期作用可以造成靶器官的损伤。

对于PA的药物治疗，目标是通过抑制ALD合成、拮抗ALD受体，降低血中ALD水平，改善水钠潴留，降低高血压、低钾血症和降低心血管损害等其他并发症的发生率和死亡率，从而提高患者的生活质量。想要锁住「醛固酮」，欲祛「原醛」作安康，这时熟悉原醛症治疗药物的使用和可能存在的副作用就显得越来越重要了。

螺内酯

1.使用方法

螺内酯是目前临床上治疗PA最常用的药物，属于ALD拮抗剂。每日螺内酯~mg，分3次服用，螺内酯的血浆结合率可以达到90%以上，半衰期为9~16h。

2.副作用

（1）螺内酯在应用的过程中，要注意监测血钾和血肌酐。特别伴有肾功能不全的患者，要警惕发生高钾血症的可能。

（2）长期服用螺内酯可以导致男性乳房发育、阳痿、性欲减退；女性患者可以出现月经紊乱等不良症状。可以考虑选用氨苯蝶啶或者阿米洛利达到排钠储钾的作用。

依普利酮

1.使用方法

依普利酮是ALD受体阻滞剂，可以通过特异性阻断ALD的作用，从而有效减轻PA患者心、脑、肾等重要靶器官的损害，并且能够有效降低抗性激素等副反应。使用剂量为每日50~mg，由于该药半衰期短，每日2次，依普利酮的血浆蛋白结合率为50%左右，半衰期4~6h，在体内主要由细胞色素PA4代谢。

2.副作用

（1）其主要副反应就是高血钾，尤其在合并肾功能不全、与其它升高血钾的药物或PA4抑制剂联用时,发生高钾血症的危险增加。因此,用药期间需监测血钾浓度。

（2）大剂量使用依普利酮可使得血清胆固醇、三酰甘油和肌酐呈现轻度剂量依赖性升高，血清钠浓度降低。极少数病人在使用依普利酮时可能会出现血清转氨酶升高。

氨鲁米特

1.使用方法

氨鲁米特能够阻断胆固醇转变为孕烯醇酮,从而使得肾上腺皮质激素合成受抑制。使用剂量为每日0.5~1.5g，分2~3次口服。氨鲁米特与血浆结合率达到20%左右，半衰期为12.5h，主要经肝脏代谢。

2.副作用

（1）使用氨鲁米特可出现神经系统中毒症状，如嗜睡、眩晕、共济失调、眼球震颤等。

（2）少数PA患者在使用氨鲁米特时，可出现骨髓抑制和甲状腺机能减退。

阿米洛利和氨苯蝶啶

1.使用方法

阿米洛利和氨苯蝶啶主要作用于肾脏远端小管，促使钠、氯排泄,而减少钾和氢离子分泌。阿米洛利每天5~40mg，氨苯蝶啶每日~mg。

2.副作用

阿米洛利和氨苯蝶啶长期使用时容易造成高钾血症，所以使用时需要定期监测血钾浓度。

其他治疗PA药物

1.钙通道拮抗药，能够使部分PA患者减少ALD的产生，从而使PA患者的血钾和血压能够恢复，钙通道拮抗剂的作用原理是ALD的合成需要钙离子的参与。

2.糖皮质激素，开始使用时剂量较大，待ALD指标正常后逐渐减量维持。糖皮质激素作用原理为通过抑制促肾上腺皮质激素分泌，减少11β-羟化酶在肾上腺皮质的表达来减少ALD的合成。使用时要防止发生电解质紊乱。

3.ACEI、ARB和β受体阻滞剂用于治疗ALD增多症时常需与其他药物联用，主要用于降低患者继发的高血压症状。