牡丹系列产品即将上线牡丹酚的药理作用

牡丹酚又称丹皮酚，分离自中药牡丹的干燥根皮，是一种具有广泛生物活性的物质。牡丹酚药理活性广泛，具有广泛的应用前景。

丹皮酚具有镇痛、抗炎、解热和抑制变态反应的作用。对压尾、醋酸等物理或化学因素所致的疼痛，具有明显的镇痛作用。对由角叉菜胶、蛋清、甲醛、组胺、5-羟色胺、缓激肽、二甲苯及内毒素等所致的炎症反应，具有明显的抑制作用。对伤寒菌苗、三联疫苗等引起的体温升高，具有明显的解热作用。对II、III、IV型变态反应均具有抑制作用。

具有镇静、催眠、抗菌、抗炎、抗氧化、降血压等作用，在日化方面，丹皮酚能抑制细胞内O2-自由基产生，能使皮肤增白，将皮肤中沉积色素还原退色，消淤化斑;同时也具有消炎、消肿止痛、抗过敏、抗病毒等作用。对色斑、肌肉痛、皮肤瘙痒、牛皮癣、带状疮疹、湿疹具有较好的治疗和保健效果，此外，在牙膏、含漱液、牙粉、牙痛水中有较好的作用。

(1)添加0.25%于护肤品中，能促进面部皮肤血液循环，活化衰老的表皮细胞，消除皱纹，去斑，润肤美容。

(2)添加0.3%于洗发水中，能去屑，止痒，调理头发，保湿，柔软，光亮，促进头发生长。

(3)添加0.25%于面膜液中，能使皮肤白嫩，防老，对青春痘效果尤佳。

(4)添加0.3%于沐浴露、香皂中，能促进皮肤新陈代谢，改善肤色，去粉刺。

(5)添加0.3%于牙膏、含漱液中，能消肿止痛，防治龋齿，掩盖口臭，清洁口腔等作用。

抗过敏与抗炎

1．抗呼吸道过敏

丹皮酚能显著降低肿瘤坏死因子（TNF）－α、白细胞介素（IL）－4以及IL－1β联合刺激下的人2型肺泡上皮细胞A过度表达Eotaxin，抑制嗜酸性粒细胞向肺泡上皮细胞的趋化迁移。

2．抗过敏性休克

丹皮酚能有效抑制腹膜肥大细胞释放组胺，同时削弱抗CD40单克隆抗体激活的B细胞合成IgE，下调IL－4表达和TNF－α合成，提示丹皮酚具有抗Ⅰ型过敏反应作用，可应用于过敏性休克的治疗。

3．抗皮肤过敏

丹皮酚剂量依赖性抑制角叉菜聚糖诱导的大鼠的热觉过敏反应，减少大鼠爪部皮肤渗出液中中性粒细胞浸润和TNF－α、IL－β、IL－10及前列腺素（PG）E2和环氧合酶（COX）2的含量。

4．抗炎作用

由于动脉粥样硬化本身即是一个发生于血管壁的慢性炎症过程，丹皮酚抗炎作用在心脑血管疾病防治中有所体现。另外，丹皮酚呈剂量依赖性抑制关节滑膜细胞TNF－α、IL－6的合成，继而减轻关节滑膜的炎症反应。

抗微生物感染

丹皮酚对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、铜绿假单胞菌以及白色念珠菌、热带念珠菌、光滑球拟酵母菌等均有很强的抗菌活性，此外能防治多种致病微生物诱发的感染性疾病。此外，丹皮酚具备良好的杀螨疗效，可用于皮肤螨虫病的治疗。

心血管保护作用

1．扩张血管

丹皮酚通过内皮依赖以及非内皮依赖2种方式参与血管扩张的调节。

2．抗室性心律失常

丹皮酚能选择性结合心肌细胞跨膜离子通道发挥抗心律失常作用。丹皮酚对于失活的快钠通道具有高度亲和力，能呈浓度依赖性阻滞豚鼠心室肌细胞的快钠通道，降低0期除极幅度。同时，μmol/L丹皮酚能缩短心室肌动作电位时程，且主要在于平台期。

3．抗动脉粥样硬化

丹皮酚能延缓高脂饮食诱导的大鼠动脉粥样硬化进程。

4．抗心肌缺血和／或再灌注损伤

丹皮酚滴丸连续2周口服能改善不稳定心绞痛患者症状，总有效率达93．3％，显著高于常规西药治疗以及中药通心络治疗。

5．改善血液循环

丹皮酚能通过抗凝、抗血小板聚集改善血液循环。

神经保护作用 　　

1．抗神经系统的氧化应激损伤

丹皮酚能抑制过氧化氢诱导NF－κB的活化，且丹皮酚在以NF－κB为一级靶点的同时，能在蛋白水平抑制二级靶点淀粉样蛋白前体蛋白（APP）的表达，进而保护氧化应激对于神经系统的损伤。

2．延缓神经系统退行性变

丹皮酚显著改善D－半乳糖诱导的老年大鼠认知损毁及对海马回、颞叶皮质的神经毒性，并增加大鼠大脑中乙酰胆碱、谷胱甘肽含量和超氧化物歧化酶（SOD）储备，减少丙二醛（MDA）水平。

抑制肿瘤作用

1．抑制肿瘤细胞增殖，诱导凋亡

丹皮酚呈浓度依赖性的下调大鼠胃癌细胞株的BcL－2基因表达、上调Bax表达，抑制肿瘤细胞增殖、启动细胞凋亡，从而发挥抗肿瘤效应。丹皮酚诱导在体动物肝癌细胞凋亡及下调Bcl－2/Bax比值，而且升高了该动物脾细胞、巨噬细胞活化后IL－2、TNF－α的表达。丹皮酚能抑制直肠癌细胞增殖，并与化疗药物存在协同增效作用。

2．抑制瘤细胞迁移与肿瘤新生血管的形成

25μg/ml丹皮酚可降低纤维肉瘤HT－细胞的生存力，但对于HUVECs无影响，12．5μg/ml丹皮酚能降低HT－细胞PI3K、AKT磷酸化及VEGF的表达，从而抑制肿瘤血管生成和肿瘤增生。丹皮酚不仅能抑制HUVEC增殖及新生血管形成，而且能通过下调人纤维肉瘤细胞MMP2、MMP9的表达，从而抑制基质溶解，抑制瘤细胞浸润。

3．与化疗药物的协同增效作用

丹皮酚能诱导人肝癌细胞HepG2凋亡、阻滞细胞分裂，还与顺铂、阿霉素、5－FU等协同，增加上述药物的抗肿瘤效果，但不增加其毒副作用。

4．调控抑癌基因/致癌基因表达

丹皮酚能上调抑癌基因PTEN，下调致癌基因蛋白激酶B（AKT）表达，引起肝癌细胞DNA断裂。

糖尿病防治　

1．丹皮酚呈时间－剂量依赖性抑制糖尿病大鼠烯醇丙酮酸磷酸羧基酶转录，从而减弱糖异生过程。上述作用无其他细胞毒性，且不受胰岛素抵抗的影响。

2．体外实验表明，丹皮酚阻滞小肠黏膜刷状缘上皮细胞对于葡萄糖的吸收，同时促进脂肪细胞、皮肤成纤维细胞对于葡萄糖的摄取和利用，从而降低血糖水平。

其他作用

1．丹皮酚显著抑制乙醇灌胃大鼠的酒精性肝损害，降低血清转氨酶水平、减少肝细胞脂肪变性和炎性细胞的浸润及肝细胞的凋亡。

2．丹皮酚呈剂量依赖性抑制酪氨酸酶活性及黑色素形成，并能有效抑制黑色素向角质细胞的转运，从而减轻皮肤色素沉着。丹皮酚抑制黑色素形成与其减弱cAMP反应元素结合蛋白磷酸化有关，同时丹皮酚的上述效果受c－jun单端激酶/应激活化的蛋白激酶（JNK/SAPK）的影响。

3．丹皮酚通过ERK、P38、NF－κB途径抑制巨噬细胞集落刺激因子（M－CSF）诱导的骨髓基质细胞向破骨细胞的分化减少破骨细胞的形成，预防骨质疏松。

总之，丹皮酚是一种具备多种临床疗效的中药有效成分，在多系统、多器官疾病防治中发挥作用。目前有关丹皮酚的药理作用分析正在逐步深入。为了进一步提高丹皮酚的产量、提纯精度、利于吸收，其相关药剂学、药物化学、分子合成等方面的研究也在蓬勃开展，相信丹皮酚这一古老中药牡丹皮的主要药效成分，将会在临床中发挥更大作用。

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