首创上皮样肉瘤口服治疗药物tazemet

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在《首创口服EZH2抑制剂tazemetostat即将上市（表观遗传学药物一）》一文中介绍了治疗上皮样肉瘤的药物tazemetostat。历经半年，现已在美国获批上市，本文为大家详细介绍该药获批的临床试验数据。

年1月23日，美国FDA批准tazemetostat用于治疗16岁及以上患有转移性或局部晚期不可切除的成人或儿童上皮样肉瘤患者。

上皮样肉瘤ES

上皮样肉瘤（ES）是临床比较少见的上皮样软组织肿瘤，女性发病率低于男性。从发病部位来看，可分为远端ES和近端ES，90%以上的患者INI1缺失。发病患者呈年轻化趋势。远端ES发病率为20-30岁，近端ES发病率为30-40岁，预后效果极差，晚期患者只有5年生存期。

TAZVERIK

商品名：TAZVERIK

通用名：tazemetostat

原研厂家：Epizyme

靶点：EZH2

规格：mg*

获批适应症：上皮样肉瘤

美国获批时间：年1月

用法用量：口服mg，每天两次，随餐或不随餐服用

图注：Epizyme生产的TAZVERIK

拓展阅读：tazemetostat药物临床在研试验

在早期临床开发中，tazemetostat已在血液系统恶性肿瘤和遗传实体瘤患者中均表现出临床活性和普遍良好的安全性。

目前正在研究tazemetostat作为单药疗法的多项临床试验，包括复发或难治性非霍奇金淋巴瘤（NHL）患者，某些具有遗传定义的实体瘤（包括INI1阴性肿瘤和滑膜肉瘤）成年患者的2期临床试验。另外，还正在进行tazemetostat在患有某些遗传定义的实体瘤（包括INI1阴性肿瘤和滑膜肉瘤）的小儿患者的临床试验。

tazemetostat作为联合疗法的临床试验进行评估，包括tazemetostat联合R-CHOP（一种化疗方案）作为一线治疗，用于新诊断的老年高危弥漫性大B细胞淋巴瘤（DLBCL）患者。另外，还正在进行tazemetostat联合Tecentrim（atezolizumab，俗称“T药”）评估复发或难治性DLBCL患者的疗效。

药物机理

tazemetostat是一种口服小分子EZH2抑制剂，INI1的缺失会导致EZH2活性或表达异常，且产生致癌依赖性，tazemetostat则是甲基转移酶EZH2和一些EZH2功能获得性突变的抑制剂，从而治疗上皮样肉瘤。

临床试验

TAZVERIK的安全性和疗效性在（研究EZH-，NCT）的开放标签，单臂队列中进行了组织学确认，对转移性或局部晚期上皮样肉瘤患者进行了评估。共招募患者62名，所有患者每天两次口服TAZVERIKmg，直至疾病进展或出现不可接受的毒性，每8周对患者进行一次肿瘤反应评估。

试验主要研究终点是客观缓解率（ORR），缓解持续时间（DOR）。中位随访时间为14个月。

患者基线特征：62名患者中，中位年龄34岁（16—79岁）；63%男性；76%白人；11%亚洲人；44%为近端型；92%ECOG评分为0或1；8%ECOG评分为2；77%之前接受过手术；61%之前接受过系统性化疗。

试验结果显示，所有患者ORR为15%，其中完全反应（CR）为1.6%；部分反应（PR）为13%；DOR≥6个月的患者比例为67%。

图注：EZH-试验结果图

不良反应

在安全性方面，TAZVERIK常见不良反应（≥10%）为疼痛（52％）、疲劳（47％）、恶心（36％）、食欲下降（26％）、呕吐（24％）、便秘（21％）、咳嗽（18％）、出血（18％）、头痛（18％）、腹泻（16％）、呼吸困难（16％）、贫血（16％）、体重减轻（16％）、腹痛（13％）。

图注：tazemetostat不良反应图

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文章信息仅供参考，具体治疗谨遵医嘱！

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